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Alimta力比泰疗效价格相关资料教学教材

  Alimta力比泰疗效价格相关资 料 力比泰 的化学结构式 N-[4-[2-(2-氨基-3,4二羟基-4-氧基-7H-吡咯[2,3-d] 吡啶-5-yl)乙基] 苯氧基]-L-谷氨酸 (培美曲塞) 多靶点抗肿瘤,显著延长生命 力比泰与其他抗叶酸药物比较:三靶点协同抑制作用 多靶点抗肿瘤,显著延长生命 力比泰 的药代动力学 代谢、清除率和半衰期 ?在给药后的第一个24小时,70%-90%的力比泰主要以原药形式从尿路排泄 ?对肾功能正常(肌苷清除率≥90毫升/分钟)的病人,力比泰的总体清除率: 91.8毫升/分钟,半衰期:3.5小时。 特殊人群的使用 ?在26岁到80岁年龄段,未观察到年龄对力比泰的药代动力学特点有任何影响; ?临床试验中未包括儿童; ?力比泰的药代动力学特点在男性和女性之间无差别,在白人和非洲后裔人种 中无差别 ?未观察到肝功能指标[天冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)、总 胆红素]对力比泰的药代动力学特点有任何影响。 ?肾功能指标:肌苷清除率小于45毫升/分钟的病人不能使用。 力比泰 的药代动力学 药物的相互作用 1)顺铂和卡铂并不影响力比泰的药代动力学性质,力比泰也不 影响铂类药物的药代动力学特点。 2)叶酸和维生素B12不改变力比泰的药代动力学性质; 3)对肾功能正常的患者,力比泰可以和布洛芬同时用药。 肾功能不全病人的注意事项 轻中度肾功能不全的病人(肌苷清除率在45-79毫升/分钟)在 服用力比泰前5天、服药当天和服药后2天均不能服用长效的非甾 体类消炎药(NSAIDs)如吡罗昔康等。在服用力比泰前2天、服药 当天和服药后2天也不能服用半衰期短的NSAIDs如布洛芬等。 Cockcroft – Gault 公式: 男性:【140 - 年龄】X 实际体重(kg) 72 X 血清肌酐(mg/dL) =mL/min 女性:男性肌酐清除率 X 0.85 力比泰 的剂量与用法 力比泰/(顺铂) day -7 day -1 day 0 day +1 day + 21 地塞米松 维生素B12 叶酸 用药前须进行血液和生化检查 在进行治疗前,中性粒细胞绝对数(ANC)须≥1500/mm3,血 小板计数须≥100,000/mm3,肌酐清除率须≥ 45mL/min.。 推荐剂量调整方法 根据以往周期血细胞最低计数和最严重的非血液学毒性调整 血液学不良反应 力比泰 (单药)与顺铂的调整建议 最低 ANC 500 mm3, 血小板 原剂量的75% (两种药物) 计数最低值 50,000 mm3 血小板计数最低值 50,000 原剂量的50% (两种药物) mm3 ,不论 ANC最低值如何 力比泰的配制,贮存方式 配制 ? 1)将500毫克力比泰用20毫升0.9%的氯化钠注射液(无 防腐剂)溶解成25毫克/毫升清亮溶液; ? 2)用氯化钠溶液将力比泰溶解液进一步稀释到100毫升. ? 贮存 ? 本品室温保存. ? 配好的溶液置于冰箱冷藏(2-8度)或室温保存(15-30 度),无需避光,24小时保持稳定。 禁忌症 禁用于对培美曲塞有严重过敏史的患者 力比泰 的包装 包装形式: 无菌冻干粉剂, 培美曲 塞500毫克/瓶 有效期: 2年 恶性胸膜间皮瘤疾病知识及临 床数据Malignant Pleural Mesothelioma 恶性胸膜间皮瘤疾病情况 ? 恶性胸膜间皮细胞瘤(MPM) 是发病率低的一种恶性肿瘤,近 20年来发病呈增高趋势。 – 美国: 在 2010前达高峰 – 欧洲: 2020左右达高峰 – 预计未来35年内将有250,000 死于该疾病 ? 多见于男性 ? 从胸腔和腹腔起源的恶性肿瘤, 小部分来源于心包或睾丸 ? 70-80%患者有石棉接触史 – 50-60% 为职业性接触, 20%为非职业性接触 Price et al, AM J Epidemiol 145:211, 1997 Peto et al, Br J Cancer 79 (3/4) :666-672, 1999 恶性胸膜间皮瘤分类 MPM通常伴有胸膜浸润, 使得影像学检查结果难以判断.. MPM常表现为长的或杆状的病灶, 难以手术清除且迁徙性 强. MPM的组织学形态: 表皮性肿瘤 肉瘤样肿瘤 混合性肿瘤 - 60% - 管状, 乳头状, 空泡状, 实体肿瘤 - 卵圆形或纺陲形 - 上皮型和肉瘤型混合 - 独特的致病性 恶性胸膜间皮瘤:临床症状 最常见症状是呼吸困难和/或胸 痛, 常伴有单侧的胸膜浸润 50% 患者CT检查时发现胸膜钙 化 在胸膜上可见融合的小结节或 斑块 可发生于胸膜的任何部位(如, 心包壁, 叶间裂, 横隔壁) 20%患者诊断时70%活检时发 现有胸部淋巴结转移, 疾病后期出现肝、肺、骨等处 的血源性转移 恶性胸膜间皮瘤:治疗方法 ? 外科手术 ? 放射治疗 ?化疗 ? 多学科治疗 化疗 ? 大多数化疗药物已经 在间皮细胞瘤治疗中 进行评估 ? 极少药物对间皮细胞 瘤有超过20%的疗效 恶性胸膜间皮瘤:化疗缓解率 药物 阿霉素 表阿霉素 米托蒽醌 顺铂 卡铂 长春瑞滨 泰素 环磷酰胺 病人数 66 69 62 59 88 43 35 16 研究数 缓解率 2 11% 2 12% 2 5% 2 14% 3 11% 2 0% 1 9% 1 0% Ong and Vogelzang, J Clin Oncol 1996 恶性胸膜间皮瘤的主要临床 数据 多靶点抗肿瘤,显著延长生命 多靶点抗肿瘤,显著延长生命 力比泰独特的多靶点作用机制[1]: 同时高效抑制三个叶酸依赖性酶 Reference: 1. Shin C, et al. Cancer Res. 1997; 57: 1116-1123. 多靶点抗肿瘤,显著延长

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